[化学成分]
1.直立百部:含直立百部碱 (sessilistemonine) 、霍多林碱 (hordorine) 、对叶百部碱 (tuberostemonine) 及原百部碱 (protostemomno) ,以及原百部次碱 (protostemotlmne) 。
2.蔓生百部:含百部碱 (stemomne) 、次百部碱 (stemonidine) 、异次百部碱 (isostemonidine) 、原百部碱、蔓生百部碱 (stemonamlne) 及异蔓生百部碱 (isostemonamine) 。
3.对叶百部:含对叶百部碱、异对叶百部碱 (isotuberostemonine) 、次对叶百部碱 (hypo一tuberostemonine) 、氧化对叶百部碱 (oxotuberostemomne) 、斯替明碱 (stemlne,“stemomne”) 及斯替宁碱 (stemne) 。尚含对叶百部酮碱 (tuberostemonone) 、对叶百 部醇碱 (tuberostemonol) 、百部酰胺 (stemoamide) 、tuberostemospironine、tuberostemonine和二去氢对叶百部碱 (didehydrotuberostemonine) 。此外,还含糖2.32%、脂类0.84%、蛋自质9.25%、灰分12.1%,以及甲酸 (formic acid) 、乙酸 (acetic acid) 、苹果酸 (malic acid) 、柠檬酸 (citric acid) 、琥珀酸 (succinic acid) 、草酸 (oxalic acid) 等。
[理化鉴别]
1.取本品粉末5g,加70%乙醇50ml,加热回流1小时,滤过,滤液蒸去乙醇,残渣加浓氨试液调节pH值至10-11,再加氯仿5ml振摇提 取,分取氯仿层,蒸干,残渣加1%盐酸溶液5ml使溶解,滤过。滤液分为两份:一份中滴加碘化铋钾试液,生成橙红色沉淀;另一份中 滴加硅钨酸试液,生成乳白色沉淀。
2.薄层层析:取本品粉末3g ,加90%乙醇20ml和2%盐酸1ml回流加热微沸20分钟,放置过夜,过滤,浓缩至干,加水3ml,加氨水调pH 至10以上,用氯仿提取3次,合并氯仿提取液,浓缩至干,加90%乙醇0.5ml溶解即得。取原百部次碱1mg,加甲醇1ml溶解。硅胶G预制 板,厚度0.5cm,点样10μl。以氯仿-乙醚-甲醇 (10:2:1) 为展开剂,上行展开8cm。喷碘化铋钾试液,样品液色谱在与对照液色谱 的相应位置上显相同颜色斑点。
[药理作用]
1.抗病原微生物作用 体外抗菌试验表明,百部乙醇浸液对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、乙型溶血性链球菌、炭疽杆菌、肺炎杆 菌、痢疾杆菌、变形杆菌、鼠疫杆菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌和人型结核杆菌有抗菌作用。百部50%浓度的水煎 液能抑制大肠杆菌生长,但不能抑制金黄色葡萄球菌生长。20%水煎液能抑制脑膜炎双球菌生长,对其带菌者进行喉头喷雾治疗,1次喷 雾3日后的菌检转阴率达61.7%。50%浓度的乙醇提取物能抑制绿脓杆菌生长,5%无抑制作用。百部水浸液 (1∶3) 对多种皮肤真菌显抑 制作用,此液20%浓度时能抑制星奴卡菌生长,40%浓度时能抑制堇色毛癣菌、许兰黄癣菌、奥社盎小芽孢癣菌和羊毛样小芽孢癣菌生 长。有人则报道百部20%浓度的水煎液对致病性及非致病性真菌均无抑制作用。百部煎剂能降低亚洲甲型流感病毒对小鼠的致病力。对 已感染的小鼠有治疗作用。
2.抗寄生虫作用:体外试验表明,百部50%浓度的药液可使鼠蛲虫在20小时内全部死亡。其生物碱成分之一的对叶百部碱 (TS) 能麻 痹蛔虫的活动,还能拮抗毒扁豆碱和马钱子碱对蛔虫、绦虫和离体小鼠回肠的影响。百部的驱虫作用与其成分TS有关。
3.杀昆虫作用:百部水浸液和醇浸液对体虱和阴虱均有杀灭作用,并能使虱卵难以孵化。醇浸液的灭虱作用远较水浸液强,百部还对 蝇蛆、孑孓、臭虫、柑桔蚜、烟螟、地老虎等10余种昆虫有毒杀作用,并认为百部属接触杀虫剂。
4.镇咳、祛痰和平喘作用:百部生物碱能降低动物呼吸中枢的兴奋性,抑制咳嗽反射。亦有报道,百部煎剂0.6-0.9g/kg灌胃对1%碘 液注入猫的有胸膜腔引起的咳嗽.或百部生物碱10g/kg给小鼠腹腔注射对二氧化硫 (SO2) 引起的咳嗽均无作用。对叶百部碱对豚鼠机械 刺激引咳有镇咳作用 (静注:ED50为26.2mg/kg) 。酚红排泌法表明,百部生物碱2g/kg给兔灌胃无祛痰作用。100%百部生物碱提取液 0.2ml,对组织胺所致的离体豚鼠支气管平滑肌痉挛有松弛作用。其作用强度与氨荼碱近相似,但缓慢而持久。
5.其他作用:对叶百部碱 (TS) 具有弱的中枢抑制作用,如小鼠口服200mg/kg对自主运动呈抑制;口服100mg/kg能延长己烯巴比妥 引起的睡眠时间;静注20mg/kg对醋酸所致小鼠扭体反应呈镇痛作用;对多种药物引起的小鼠痉挛反应,仅能抑制烟酸痉挛 (静注, ED504.4mg/kg) ,家兔静注TS1mg/kg,呈呼吸兴奋及降压作用,心电图无明显变化。采用电生理技术研究TS对小龙虾 (crayfish) 神经 肌肉接点的抑制作用表明,TS至少部分起着膜通道开放阻断剂的作用,它结合在通道开放活动状态中的受体上,所需浓度在0.1mmol/L以上;对谷氨酸盐引起的兴奋效应也有抑制作用。
6.毒性:对叶百部碱小鼠LD50,静注62.0mg/kg,口服1079.4mg/kg。
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