为蓼科植物虎杖 Polygonum cuspidatum Sieb. et Zucc. 的干燥根茎和根．味苦,性平．入肝、胆、肺经．功能：祛风利湿、破淤定痛、通经、止咳化痰．主治：风湿筋骨疼痛、湿热黄疸、淋浊带下、妇女经闭、产后恶露不下、癥瘕积聚、痔漏下血、跌扑损伤、烫伤、恶疮癣疾．内服：煎汤,10～30g；浸酒或入丸、散．外用：研末、烧灰撒,熬膏涂或煎水浸渍。

[现代研究]

主要成分：根和根茎含蒽醌类化合物,如大黄素(Emodin)、大黄素-6-甲醚(Physcion)、大黄酚(Chrysophanol)、大黄酸(Rhein)、蒽甙A(Anthraglycoside A,即大黄素甲醚8-β-D-葡萄糖甙)、蒽甙B(Anthraglycoside B,即大黄素8-β-D-葡萄糖甙)、虎杖甙(Polygonin)。

根中含白藜芦醇(Resveratrol)、白藜芦醇甙(虎杖亭,Polydatin)．还含有利尿成分黄酮醇甙(Flavonol glycoside)。

亦含鞣质和多糖．从根中分离出的酚性成分有：迷人醇(Fallacinol)、6-羟基芦桧大黄素(Citreorosein)、大黄素-8-单甲醚(Questin)、6-羟基芦桧大黄素-8-单甲醚(Questinol)、原儿茶酸(Protocatechuic acid)等．还分离鉴定了槲皮素(Quercetin)、槲皮素-3-阿拉伯糖甙(Quercetin-3- arabinoside)、槲皮素-3-鼠李糖甙(Quercetin-3- rhamnoside)、槲皮素-3-葡萄糖甙(Quercetin-3- glucoside)、槲皮素-3-半乳糖甙(Quercetin-3- galactoside)、木犀草素-7-葡萄糖甙(Luteolin-7- glucoside)、芹菜黄素(Apigenin)、葡萄糖欧鼠李甙(Glucofraangulin)。

此外,虎杖中尚含有游离氨基酸及铜、铁、锰、锌、钾等无机物。

药理作用：1. 抗病原维生物作用　

a. 抗菌作用：虎杖煎剂(200％)在体外对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、溶血性链球菌、卡他球菌、大肠杆菌、变形杆菌、福氏痢疾杆菌、绿脓杆菌等均有抑制作用．但亦有个别报告认为对绿脓杆菌无效．大黄素(1％)、大黄素葡萄糖甙(1％)和白藜芦醇甙(1％)对金黄色葡萄球菌和肺炎双球菌有抑制作用．白藜芦醇对导致顽癣、汗疱癣的深红色发癣菌、趾间发癣菌有很强的抗菌能力。

b. 抗病毒作用：用人胚肾原代单层上皮细胞组织培养,虎杖水煎液(10%)对单纯疱疹病毒、流感亚洲甲型京科68-1病毒及埃可11 型病毒(ECHO 11)均有抑制作用．虎杖煎液(3％)对479号腺病毒3 型、72号脊髓灰质炎Ⅱ型、44号埃可9型、柯萨奇 A9 型及 B5 型、乙型脑炎(京卫研Ⅰ株)、140号单纯疱疹等7种代表性病毒株均有较强抑制作用。

c. 抗钩端螺旋体作用：虎杖煎剂对钩端螺旋体有杀灭作用。

2. 镇咳、平喘作用　用恒压氨雾法实验证明：虎杖粗品(1％)及白藜芦醇甙(0.5％)均有镇咳效力．镇咳率分别为147.6％和132.2％,而磷酸可待因(0.2％)组的镇咳率为181.7％．电刺激猫喉上神经法亦证明白藜芦醇甙及大黄素有镇咳作用．虎杖煎剂(7.5％)在离体豚鼠气管实验中,能对抗组胺引起的气管收缩,加药后5分钟,对抗强度为75％,故有一定的平喘作用．但其平喘的作用强度远不如氨茶碱．对乙酰胆碱引起的气管收缩,虎杖煎剂则无对抗作用。

3. 对胃肠道的作用　实验表明：虎杖对胃肠道功能有调节作用．大黄素1.9×10-6g/ml浓度时,能使豚鼠离体回肠肠管肌肉张力短时增高,振幅增大；在1.25×10-5g/ml浓度时,则使肠肌明显松弛．大黄素10mg/kg 静脉注射,能使猫在体小肠张力立即下降,抑制作用持续约3分钟,随后肠管张力明显增高,收缩幅度增大,持续20～30分钟,然后逐渐恢复正常。

4. 保肝、利胆作用　虎杖能抑制乙型肝炎抗原阳性,其与所含蒽醌类物质有关．虎杖能明显增加肝胆汁分泌和松弛奥狄括约肌．20％虎杖液对乙型肝炎抗原(HBsAg)有明显抑制作用．白藜芦醇甙对脂质过氧化有很强的抑制作用,其可抑制类脂过氧化物在肝脏的堆积,从而减轻肝损伤,起到保护肝脏的作用。

5. 对心血管系统的作用　白藜芦醇甙(300mg/kg)可使豚鼠心脏收缩幅度明显增大,累加给药,则呈先兴奋后抑制现象．10％虎杖水煎液能显著增强蟾蜍离体心脏的收缩作用．白藜芦醇甙(1.12～1.9mg/kg)静脉注射,可使犬冠脉血流量增加,冠脉阻力指数明显减低,作用时间远较氨茶碱缓慢而持久．白藜芦醇甙50～60mg/kg给麻醉猫静脉注射,能引起血压下降,对去甲肾上腺素或肾上腺素的升压作用无影响,但对阻断颈总动脉血流和电刺激坐骨神经向中端的加压反射有抑制作用．白藜芦醇甙在引起血压下降时,对在位猫心的心率与收缩幅度无明显影响．白藜芦醇甙尚能使烫伤的兔耳收缩型血管转复为扩张型,流动毛细血管数增加,减少血栓形成；亦能使大鼠支气管微血管及肠系膜微血管扩张。

6. 降血脂作用　白藜芦醇甙给正常大鼠灌胃200mg/kg,连续7天,能明显降低血清胆固醇,而虎杖煎剂则无明显作用,可能因其煎剂中白藜芦醇甙含量较少所致．临床试用虎杖片有降低胆固醇和甘油三酯的作用；白藜芦醇甙对高脂血症亦有一定疗效。

7. 抗肿瘤作用　虎杖煎剂给小鼠口服,对艾氏腹水癌有明显的抑瘤作用,抑瘤率为35.3％,重复实验抑瘤率为37.2％．并能延长动物的存活时间．大黄素对小鼠肉瘤180、小鼠肝瘤、小鼠乳腺癌、小鼠艾氏腹水癌、小鼠淋巴肉瘤、小鼠黑色肉瘤及大鼠瓦克癌等7个瘤株均有疗效,抑制率都在30％以上．大黄素通过抑制DNA和RNA 的合成而对人早幼粒白血病细胞有抑制作用。

8. 其他作用　虎杖对动物实验性糖尿病能降低其糖尿病的发生率和死亡率．家兔静脉注射从虎杖中提得的草酸,可引起低血糖性休克。

虎杖蒽醌片临床试用于升高白细胞,有效率达70％,白细胞平均升高1 000/mm3以上,血小板升高率为90％,有对抗辐射引起的白细胞降低作用．大剂量白藜芦醇甙(700mg/kg)连用6周后,可使大鼠白细胞总数明显减少。

白藜芦醇甙与戊巴比妥钠及氨基甲酸乙酯有协同作用,能明显延长小鼠睡眠时间．虎杖提取物还有良好的解热镇痛作用。

虎杖煎剂外用,对外伤出血有明显的止血作用,并有良好的镇痛作用．对烫伤创面有收敛、防止感染和消炎作用．内服对上消化道出血亦有止血作用。

此外,根中所含黄酮醇甙有利尿作用。

[临床运用]

临床报道：

1. 治疗高脂血症　虎杖片,每片0.5g,每次3片,日服3次,一日量相当于生药15g．治疗26例,用药后甘油三酯平均下降绝对值218.5mg%,显效占33.3%,有效占50%,无效占16.7%；胆固醇平均下降绝对值106.5mg,显效66.7%．[中华医学杂志　1975;(5):339]

2. 治疗肺炎　

a. 虎杖干品500g(鲜者1 000g),洗净切片,加水5 000ml,煎至1 000ml,每次50～100ml,日服2～3次,症状好转后可酌情减量．治疗19例,治愈12例,好转4例,无效3例．疗程平均9天．[新医药资料　1970;(4):7]

b. 虎杖60g,鱼腥草30g,大青叶30g,瓜蒌仁15g,水煎服,每日1剂,分2次服,热退后可减量．治疗大叶性肺炎15例,全部治愈．一般1～3天体温降至正常,6～9天肺部阴影消失．[新中医　1977;(5):23]

3. 治疗上消化道出血　

a. 虎杖研粉,每次4g,日服2～3次．治疗187例,有效率达100％．[陕西中医　1980;(6):24]

b. 虎杖根4份,明矾1份,干燥研细,过120 目筛,分装胶囊,每粒含生药0.35g,6 粒/次,4～6次/日,口服；出血量大者用药粉12g 加冷开水调成糊状口服；大便隐血试验3次转阴后,按辨证施治原则服用中药．治疗36例,10日内症状消失,大便隐血试验3次阴性者35例．[上海中医药杂志　1990;(1):6]

4. 治疗肝炎　虎杖浸膏片,每次6片,日服3 次；生山楂30g,代茶饮；辅以维生素类．治HBsAg 阳性的慢性活动性肝炎32例,用药3个月,HBsAg 转阴者17例,除3例无效外,其余症状、体征、GPT、TTT、ZnTT、IgM 均较治疗前显著改善．[山东中医杂志　1982;(2):84]

6. 治疗胆道感染　

a. 虎杖60g,茵陈30g,生大黄15g,制成片剂,每片含0.3g,每次5～12片,日服3～4次,或分2次水煎服．治疗113例,有效率为88.49％．[上海中医药杂志　1981;(8):25]

b. 虎杖、红藤各30g,大黄(后下)10～15g,郁金、枳壳各10g,甘草3 g,随证加减,水煎服,日1剂．治疗急性梗阻性化脓性胆管炎9例,治愈4例,显效2例,好转2例,无效1例．[北京中医　1992;(3):24]

6. 治疗关节炎　虎杖根切片,按0.25kg 生药用0.5kg 白酒的比例泡制,封缸,半月后启封．成人每次15ml,日服2次,儿童减量．治疗88例,其中风湿性关节炎60例,显效18例,好转37例,无效5例；类风湿性关节炎9例,显效4例,好转5例；腰椎肥大9例,显效2例,好转6例,无效1 例；骨关节炎10例,显效3例,好转7例．[新医药学杂志　1974;(7):33]

7. 治疗烧伤　虎杖70g、黄柏12g、地榆10g、白芨6g、冰片2g．上药共研为末,混合装入瓶中,加入95％酒精350ml,浸泡8小时过滤．用时将药液装入喷雾器内,均匀地向创面喷洒,每日2次,喷洒面部时,要嘱患者闭口闭目屏住呼吸,防止药液误入．治疗80例,平均治愈时间为10.7天,其中下肢11.3 天,上肢12天,头部9天,躯干10.4 天．[福建医学杂志　1981;(3):55]

b. 虎杖、大黄各1800g,细辛360g,冰片180g．先将虎杖、大黄加水8000ml,煮沸10分钟后放入细辛,待煎至5000ml时,用5～7层纱布将药液滤出,加入冰片,融化搅匀,装瓶经高压消毒后冷藏备用．常规消毒疮面后,用一层消毒的麻油纱布覆盖疮面,将上药喷于油纱布上,至其湿透为度,然后再用4～5层消毒纱布包扎．2日换药1次,疮面感染严重或渗液较多者每日换药1次．治疗80例,皆愈．[中西医结合杂志　1989；7：437]

8. 治疗带状疱疹　虎杖15g,板蓝根20g,丹皮、赤芍各13g,蝉蜕10g,甘草5g．水煎,分2次服,日1剂．治疗13例,皆愈．其中3天而愈者8例,5天而愈者4例,因继发感染9天而愈者1例．[新中医　1982;(1):14]

9. 治疗创伤　虎杖根1kg,水2000ml,文火煎煮并浓缩至1 000ml,过滤,密封灭菌．用时将本药湿敷患处,每天1次．治疗各种创伤50例,用药 1～5次创面愈合者49例,用药11次创面愈合者1 例．[吉林医学　1980；1(3):54]

10. 治疗阴道炎　

a. 虎杖根60g,加水500ml,煎成300ml,待温冲洗阴道,然后用鹅不食草粉胶囊(每粒含生药 0.3g)塞入阴道,每天1次,7天为1疗程．治疗念珠菌性阴道炎76例,治愈55例,好转8例,无效2例．[新医学　1971；6(7):46]

b. 虎杖根100g,加水1500ml,煎取1 000ml,过滤,待温坐浴10～15分钟,每日1次,7日为1疗程．治疗霉菌性阴道炎30例,全部临床治愈．[四川中医　1986；4(11):26]

11. 治疗阴痒　虎杖10g,苦参50g,木槿皮 50g,加水4500ml,煎取4000ml,过滤待温．取 200ml,坐浴10～15分钟,每天2次,7日为1疗程．治疗阴痒100例,全部临床治愈．其中用药1个疗程治愈者76例,2个疗程治愈者13例．[浙江中医杂志　1991；26(8):352]

12. 治疗宫颈糜烂　

a. 虎杖、枯矾、猪胆汁(鲜者)等量,先将枯矾磨成粉,与猪胆汁混合,再将虎杖浸膏放入,混合后烘干磨粉,过100目筛即成．用时先清洁宫颈分泌物,以带尾棉球蘸少许0.1％的新洁尔灭液后,再蘸药粉,上于宫颈,24小时后由患者自行取出,3天上药1次,月经期暂停,治疗期间严禁性交．一般上药3～4次．治疗781例,痊愈434例,显效331例,无效16例．[新中医　1983;(3):35]

b. 虎杖、草血竭各50g,入500ml 菜子油煎炸至枯,滤油去渣,趁热纳入熊油500g,温沸10分钟,同时不断搅拌,冷后备用．用本品涂抹损伤面,每日或隔日1次,创面有颗粒状增生者,可先用50%重铬酸钾在局部点灼一次,然后再涂本药．治疗162例,痊愈122例,好转40例．[云南中医杂志　1981；2(2):28]

13. 治疗小儿急性黄疸型肝炎　苦参、虎杖等份,共研极细末,每用0.2g ,分成4等份．每五天清晨饭前将鼻腔清除干净,然后取1份,分别吹入两鼻孔中,使药粉达到鼻道,30分钟1次,连用4次,1个月为1疗程．用药期间停用其他治疗方法．治疗106例,显效96例,有效10例．[北京中医　1990;(5):25]

14. 治疗耳鼻部疖肿　虎杖500g、蒲公英150g、紫花地丁100g、冰片50g,共研细末备用,也可用凡士林调药粉成软膏．用时涂软膏于患处,每天换药1次．对于脓痂较多者,当先除去脓痂,再将药粉撒疮面上,外用敷料覆盖、固定．治疗22例,皆愈．[湖北中医杂志　1984;(5):26]

15. 治疗齿病　虎杖25g、生甘草5g、75％酒精500ml,共合一起装瓶内,密封,放在干燥处,半月后滤去药渣,装瓶备用．使用前先用温水漱口,而后用消毒棉签蘸取药液,搽在患齿牙床上,每日 3 次．治疗213例,治愈211例,无效2例．最多6次可愈．[辽宁中医杂志　1990；14(1):32]

方剂选用：

1. 治疗腹内积聚,虚胀雷鸣,四肢沉重,月经不通,亦治丈夫病：高地虎杖根细切二斛,以水二石五斗,煮取一大斗半,去滓,澄滤令净,取好醇酒五升和煎,令如饧．每服一合,消息为度,不知,则加之．(《备急千金要方》虎杖煎)

2. 治疗毒攻手足肿,疼痛欲断：虎杖根,锉,煮,适寒温以渍足．(《补缺肘后方》)

3. 治疗诸恶疮：虎杖根,烧灰贴．(《本草图经》)

4. 治疗月经闭不通,结瘕,腹大如瓮,短气欲死：虎杖根百斤(去头去土,曝干,切),土瓜根、牛膝各取汁二斗．上三味细切,以水一斛,浸虎杖根一宿,明日煎取二斗,内土瓜、牛膝汁,搅令调匀,煎令如饧．每以酒服一合,日再夜一．宿血当下,若病去,止服．(《备急千金要方》)

5. 治疗妇人月水不利,腹胁妨闷,背膊烦疼：虎杖三两,凌霄花一两,没药一两．上药,捣细罗为散．不计时候,以热酒调下一钱．(《太平圣惠方》)

[注意事项]

宜忌：孕妇忌服。

毒副作用：大黄素、白藜芦醇甙给小鼠腹腔注射的半数致死量分别为249.5±34.3mg/kg和1000.0±57.3mg/kg．白藜芦醇甙50mg/kg 、150mg/kg 及 700mg/kg 给大鼠腹腔注射连续 6 周后,各组部分动物均有不同程度的肝细胞坏死和腹膜炎症以及骨髓脂肪增生,大剂量组尚可引起白细胞总数明显减少．虎杖蒽醌衍生物 9g/kg给小鼠灌胃,一周未见死亡。

临床应用虎杖及其制剂,副作用比较轻微．内服可有消化道反应,如口干、口苦、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等；如失水过多可导致虚脱、休克；外用无明显刺激性,偶可引起兴奋、畏寒等。

中毒救治：

1. 催吐、洗胃、服鞣酸蛋白及活性炭。

2. 对症治疗：酌情补液；如休克时可静脉注射参脉注射液等,或加入液体中静脉点滴。

3. 中草药治疗：白芍15g,乌药、黄连、延胡索、藿香、甘草各9g,广木香(后下)3g,黄芩6g．水煎,于腹痛腹泻时内服。

[医家论药]

“虎杖之主治,其行血似与天名精类,其疗风似与王不留行类,第前哲多谓其最解暑毒,是则从血所生化之原以除结热,故手厥阴之血脏与足厥阴之风脏,其治如鼓应桴也．”(《本草述》)

“虎杖,暑月和甘草煎,色如琥珀,可爱堪看,尝之甘美,瓶置井中,令冷澈如冰,白瓷器及银器中盛,似茶啜之,时人呼为冷饮子,又且尊于茗．”“治大热烦躁,止渴,利小便,压一切热毒．”(《药性论》)

“治产后恶血不下,心腹胀满．排脓,主疮疖痈毒,妇人血晕,扑损淤血,破风毒结气．”(《日华子本草》)

“攻诸肿毒,止咽喉疼痛,利小便,走经络．治五淋白浊,痔漏,疮痈,妇人赤白带下．”(《滇南本草》)