[化学成分]

1.白芷 全株含挥发油。由根挥发油中检出29种化合物,含量较高的有甲基环葵烷、1-十四碳烯、月桂酸乙酯。根还含数种呋喃香豆 素:比克-白芷素 (byak-angelicin) ,比克-白芷醚 (byak-angelicol) ,以及氧化前胡素 (oxypeucedanine) 、欧前胡内酯 (imperatorin) 、异欧前胡内 酯 (isoimperatorin) 、珊瑚菜素 (phellopterin) 等。

2.杭白芷 全株含挥发油。根含数种香豆素及呋喃香豆素衍生物:欧前胡素、异欧前胡素、别欧前胡素 (alloimperatorin) 、珊瑚菜素、花 椒毒酚 (xanthotoxol) 、异氧化前胡素、5-甲氧基-8-羟基补骨脂内酯、比克白芷醚、比克白芷素、氧化前胡素、水合氧化前胡素等。杭白芷 还含香柑内酯,而白芷则不含此成分。 化学成分研究进展:略

[理化鉴别]

(1) 取本品粉末0.5g,加乙醚3ml,振摇5分钟后,静置20分钟,分取上清液1ml,加7%盐酸羟胺甲醇溶液与20%氢氧化钾甲醇溶液各2 －3滴,摇匀,置水浴上微热,冷却后,加稀盐酸调节pH值至3－4,再加1%三氰化铁乙醇溶液1－2滴,显紫红色。

(2) 取本品粉末0.5g,加水3ml,振摇,滤过。取滤液2滴,点于滤纸上,置紫外光灯 (385nm) 下观察,显蓝色荧光。

(3) 取本品粉末0.5g,加乙醚10ml,浸泡1小时,时时振摇,滤过,滤液挥干乙醚,残渣加醋酸乙酷1ml使溶解,作为供试品溶液。另 取欧前胡素、异欧前胡素对照品,加醋酸乙酯制成每1ml各合lmg的混合溶液,作为对照品溶液。吸取上述两种溶液各4μl,分别点于同 一以羧甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶G薄层板上,以石油醚 (30－60℃) －乙醚 (3:2) 为展开剂,在25℃以下展开,取出,晾干,置紫 外光灯 (365nm) 下检视。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的荧光斑点。

[药理作用]

1.解热、镇痛与抗炎作用:白芷或杭白芷煎剂15g (生药) /kg灌胃,对背部皮下注射蛋白胨所致发热的家兔有明显解热作用,其效优于 0.1g/kg的阿司匹林。白芷煎剂、醚提取物和水提取物8g (生药) /kg灌胃,对小鼠醋酸扭体反应的抑制率分别为69.6%,52.86%和 40.53%；小鼠热板法试验也使痛哿明显提高,白芷煎剂4g (生药) /kg灌胃,对二甲苯所鼓小鼠耳部炎症也有明显抑制作用。另有报 道,白芷对夹尾和烫尾致痛无抑制作用。

2.对心血管的作用:白芷和杭白芷醇提醚溶性成分对离休免耳血管有显著扩张作用,而白芷的水溶性成分有血管收缩作用。白芷的香 豆精类成分白当归素对冠状血管有扩张作用。异欧前胡内酯有降低离体蛙心收缩力作用。

3.对平滑肌的作用:白芷或杭自芷的醚溶性及水溶性成分均能抑制家兔离体小肠的自发性运动；醚溶性成分尚能对抗毒扁豆碱、甲基 新斯的明和氯化钡所致强直性收缩,水溶性成分也能对抗氯化钡所致强直性收缩。异欧前胡素对兔回肠有解痉作用,对兔子宫收缩力和 蚯蚓肌紧张性有增强作用。

4.对脂肪代谢的影响:和白芷 (日本白芷Angeli－ca dahurica var.dahuricu) 所含呋喃香豆精类成分花椒毒素 (xanthotoxin) 、欧前胡 内酷和水合氧化前胡素等,在浓度为5×10-4mol/L时与大鼠离体脂肪细胞共孵,对脂肪代谢虽无明显影响,但能增强肾上腺素和ACTH 所诱导的脂肪分解作用,抑制胰岛素诱导的由葡萄糖转化为脂肪的作用,而发挥间接促进脂肪分解和抑制脂肪合成的作用。

5.光敏作用:白芷中所含呋喃香豆精类化合物有光敏作用,当其进入体内后,一旦受到日光或紫外线照射,则可使受照射处皮肤发生 日光性皮炎,使受照部位红肿,色素增加,表皮增厚等,可用于光化学疗法治疗银屑病。

6.抗微生物作用:白芷在体外对大肠杆菌、宋氏和弗氏痢疾杆菌、变形杆菌、伤寒和副伤寒杆菌、绿脓杆菌、霍乱弧菌、某些革兰阳 性细菌及人型结核杆菌等有不同程度的抑制作用。试管内对絮状表皮癣菌、石膏样小芽胞癣菌、羊毛状小芽胞癣菌,1:3水浸剂对奥杜 盎小芽胞癣菌,1:10煎剂对同心性毛癣菌、堇色毛癣菌和絮状表皮癣菌等,有不同程度的抑制作用。

7.其他作用:白芷有中枢兴奋作用,白芷毒素在小量时能兴奋延脑呼吸中枢,血管运动中枢、迷走中枢和脊髓,使呼吸兴奋,血压升 高,心率减慢,并引起流涎；大量时可致间歇性惊厥,继而导致麻痹。白芷强烈抑制12－0-十四碳酰基佛波醇－13-乙酸酯 (TPA,肿瘤 促进剂) 促进32P1掺入培养Hela细胞磷脂中的作用,其有效成分欧前胡内酯和异欧前胡内酯在50μg/ml时即有明显作用。此外,白芷甲 醇提取物腹腔注射对小鼠放射性皮肤损害有保护作用；杭白芷提取物对钙通道阻滞剂受体和卜羟基亏β亏甲基戊二酸辅酶A还原酶有抑 制作用,己烷及醚提取物对肝药物代谢酶有抑制作用,但从其中分离出的珊瑚菜素和白当归素对肝药酶却有抑制和诱导双向作用。

8.毒性:白芷小鼠灌胃的LD50为42－45g/kg；川白芷煎剂和醚提取物小鼠灌胃的LD50分别为43g (生药) /kg和54g (生药) /kg。白芷光 敏胶囊小鼠灌胃的LDso为人体剂量的190.6－212.7倍。在亚急性毒性试验中,白芷光敏胶囊引起肾功轻度改变,体重增加减慢,活动减 少,实质脏器有轻度变性,停药后均恢复正常。欧前胡内酯小鼠腹腔注射的LD50为373mg/kg。欧前胡内酯和花椒毒素大鼠肌肉注射的 LD50分别为335mg/kg和160mg/kg。