[化学成分]

含斑蝥素 (斑蝥酸酐cantharidin) 1%－2%；尚含脂肪12%、甲酸、色素及树脂等。另含Fe、Al、Zn、Mn、P等微量元素。斑蝥素为抗癌有 效成分。另报道尚含羟基斑蝥素,亦具抗癌活性。 斑蝥素毒性大,其半合成品羟基斑蝥胺 (hydroxylcantharamine) 的毒性只有斑蝥素的1/500,疗效类似。尚有斑蝥素钠、甲基斑蝥胺等衍 生物,目的均为减小毒性。另报道如在结构中连接氨基酸如谷氨酸可增强对靶细胞的作用。

[理化鉴别]

粉末行微量升华,得柱形或棱形斑蝥素结晶。

1. 將升华物用石油醚洗2－3次,加硫酸2－3滴,微热溶解,转入试管内,小火加热至发生气泡,稍冷,加二甲氨基苯甲醛硫酸溶液1 滴,显樱红色或紫红色。

2. 將升华物加硫酸2－3滴,微热溶解,转入试管内,加间苯二酚粉末少许,小火加热至沸,溶液显红色,在紫外灯下观察显绿色荧 光。

3. 將升华物滴加氢氧化钡水溶液封藏后镜检,可见斑蝥酸钡盐的针晶束。

4. 薄层层析:

(1) 斑蝥素

(2) 斑蝥 (对照药材)

(3) 斑蝥 (商品)

样 品 液:取斑蝥粉末0.5g,加氯仿15ml,振摇提取15分钟,室温放置过夜,过滤,滤液作为供试液。

对照品液:取斑蝥素对照品1mg,加氯仿1ml,作为对照品液。

展 开:硅胶薄层板,以氯仿:丙酮 (97:3) 为展开剂,展开。 显 色:喷以0.04%溴甲酚绿乙醇试液,110℃加热10分钟,供试品色谱在与对照品色谱相应位置上显1个黄色斑点。

[含量测定]

色谱条件与系统适用性试验:以甲基硅橡胶 (SE→30) 为固定液,涂布浓度为3.5%；柱温为175℃±10℃。理论板数按斑蝥素峰计算应 不低于2600。 对照品溶液的制备:取斑蝥素对照品适量,精密称定,加氯仿制成每1ml含1mg的溶液,即得 (必要时可稀释) 。 供试品溶液的制备:取本品粗粉约1g,精密称定,置具塞锥形瓶中,加氯仿30ml,振摇15分钟,置6小时,滤过,滤液置50ml量瓶中, 用氯仿洗涤残渣与滤纸,洗液滤人同一量瓶中,加氯仿至刻度,匀,即得。 测定法:分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各2μl,注人气相色谱仪,计算,即得。 本品含斑蝥素 (C10H12O4) 不得少于0.35%。 成分分析研究进展:略

[药理作用]

1. 斑蝥对多种实验动物移植性肿瘤有明显抑制作用；斑蝥素对小鼠肉瘤-180Hela细胞,腹水型网状细胞瘤和腹水型肝癌有抑制作用,因 斑蝥素干扰癌细胞中蛋白质和核酸的合成。

2. 水浸剂 (1∶4) 试管内对堇色毛癣菌等皮肤致病真菌有抑制作用。

3. 斑蝥有强烈刺激性,但对组织的穿透力较小,故刺激皮肤生成的泡很快痊愈,不留疤痕；口服可引起胃肠炎和肾炎。此外尚有抗病 毒,升高白细胞,促进雄性激素样作用,有用于治疗乙肝。