[化学成分]

含β-谷甾醇及其葡萄糖甙,胆碱；尚含高龙胆酸 (homogentisic acid) 、草酸钾等无机盐和天门冬氨酸、谷氨酸、精氨酸、β-与γ-氨基 丁酸、半乳糖、粘液质、少量挥发油、原儿茶醛 (protocatechuic aldehyde) 、三萜类化合物、原儿茶酸等；还分离出一种结晶性蛋白质为半 夏蛋白Ⅰ (pinellin) 。 化学成分研究进展:略

[理化鉴别]

1.取本品粉末1 g,以50%乙醇20 ml温浸半小时,滤过,滤液浓缩至2 ml,取滤液1－1.5 ml,加0.2%茚三酮试剂,煮沸数分钟,溶液显 蓝紫色,为氨基酸反应。 样 品 液: 取本品粉末1g,加石油醚10ml,冷浸24小时,过滤得滤液A；残渣挥干 加甲醇10ml,冷浸24小时,过滤得滤液B,合并滤液,水浴蒸干,残渣加 氯仿1ml溶解,作为供试液。 对照品液: 取β-谷甾醇、β-谷甾醇葡萄糖甙分别加氯仿、甲醇制成每ml约含1mg的对 照品溶液。

展 开: 供试液10μl、对照溶液5μl点样于硅胶预制板上,用氯仿－甲醇 (8:2) 展 开至1/2处,晾干后以环己烷－醋酸乙酯 (9:1) 再次展开至顶端,取出,晾干。

显 色:浸以10%硫酸试液,110℃加热10分钟,置紫外灯 (365nm) 下检视,供试 品色谱在与对照品色谱相应位置有相同的荧光色斑。 成分分析研究进展:略

[药理作用]

1.镇吐和催吐作用:动物实验证明,制半夏有镇吐作用,生半夏则有催吐作用,但是半夏粉在120℃焙2－3小时,即可除去催吐成 分,而不影响其镇吐作用。说明半夏催吐和镇吐分别属于两种不同成分所致。半夏对去水吗啡、硫酸铜引起的呕吐均有抑制作用,因两 者致吐机制不同,由此推测半夏镇吐可能与抑制呕吐中枢有关。此外,眼结膜刺激试验说明,半夏混悬液具有显著的粘膜刺激作用,经 炮制后其刺激性明显降低,故其催吐与粘膜刺激作用是有关的。

2.镇咳和祛痰作用:生半夏、姜半夏、明矾半夏的煎剂灌胃,对电刺激猫喉上神经或胸腔注入碘液所致的咳嗽都有明显的抑制作用。 0.6g/kg已有作用,可维持5小时以上,其镇咳作用与可待因1mg/kg相似,但较弱。并且其祛痰作用因不同的炮制法而强弱不同。

3.抗癌作用:半夏的稀醇或水漫出液对动物实验性肿瘤小鼠肝癌 (HCA) 、小鼠肉瘤S180和人子宫颈癌 (HeLa) 细胞都具有明显的抑 制作用。同时,实验表明半夏多糖组份具有多形核白细胞 (PMN) 活化作用和抗肿瘤作用。体外培养肿瘤细胞实验也表明,半夏各炮制 品总生物碱对慢性髓性白血病细胞 (K562) 的生长均有抑制作用。姜浸半夏、姜煮半夏、矾半夏、姜矾半夏的总生物碱的IC50皆小于 100μg/ml,而以矾半夏抗K562肿瘤细胞生长作用最强。

4.抗生育和抗早孕:半夏蛋白30mg/kg皮下注射,对小鼠有明显的抗旱孕作用,抗早孕率可达100%。半夏蛋白可抑制卵巢黄体孕酮 的分泌,使血浆孕酮水平明显下降,子宫内膜变薄,使蜕膜反应逐渐消失,胚胎失去蜕膜支持而流产。酶标组化研究表明半夏蛋白结合 在子富内膜腺管的上皮细胞膜上。

5.抗心律失常作用:10%半夏水浸剂 (2.0－3.0ml/kg) 给犬静注,能使氯化钡所致室性早搏迅速消失,有效率97.5%,且未复发；尚 能使肾上腺素所致心动过速转为窦性心律,有效率为96%。 6.抗实验性胃溃疡作用:200‰半夏水煎醇沉液大鼠灌胃给药组灌服5ml/kg或10ml/kg；肌注组注射2.5ml/kg或5ml/kg对消炎痛型、 幽门结扎型、慢性醋酸型胃溃疡有显著的预防或治疗作用,对水浸应激性溃疡也有一定的抑制作用,并有显著减少胃液量,降低游离酸 和总酸酸度,抑制胃蛋白酶活性的作用,对急性损伤有保护和促进粘膜修复作用。

7.其他作用:用细胞内微电极记录法,在小鼠膈神经膈肌标本土观察了半夏凝集素 (PTL) 对神经肌肉接头传递的作用,PTL100μg/ ml可易化神经末梢乙酰胆碱自发和诱发的量子释放,提高小终极电位发放频率和终极电位的量子含量,使肌细胞膜产生轻度去极化,但 终板电位振幅仍有增大,此PTL的接头前作用可为其专一结合糖,甘露聚糖1mg/ml所措抗。姜半夏制剂腹腔或肌注,对大鼠实验性矽肺 的发展有抑制作用,肺干重或湿重较低,全肺胶原蛋白量减少,病理改变较轻。预防给药效果最好,发病后给药亦有一定疗效,但肺组 织中的SiO2的含量无明显变化。半夏蛋白也是一种植物凝集素,它与兔红细胞有专一的血凝活力,浓度低至每毫升2μg仍有凝集作用。 其凝集作用不仅具有动物种属专一性并存在细胞类别专一性。半夏蛋白的促细胞分裂作用亦有动物种属专一性,它促进免外周血淋巴细 胞转化,但不促使人外周血淋巴细胞分裂。有人从半夏中分离得到大分子胰蛋白酶抑制剂。5%半夏水浸液有抗皮肤真菌的作用。

8.毒性:半夏浸营小鼠一次腹腔注射LD50为325mg (生药) /Kg。每只免每日0.5g灌胃,连续40日,一般情况良好,体重增加,但剂 量加倍时则引起腹泻,有半数死亡,病检见其畅壁颜色较深。生半夏2.25－9g/kg (相当于1/20－1/5LD50) 灌胃,连续3周,即可明显 抑制小鼠体重增长的作用,随时间和剂量的增加而作用更为显著,肾脏代偿性的增大,但病理切片未见明显变化。生半夏粉9g/kg灌 胃,对妊娠母大鼠和胚胎均有非常显著的毒性,而相同剂量的制半夏粉与对照组无明显的差异,但是制半夏汤剂30g/kg (相当于临床常 用量的150倍) 则能引起孕鼠阴道出血,胚胎早期死亡数增加,胎儿体重显著降低,生半夏汤剂30g/kg对大鼠妊娠和胚胎的毒性与制半 夏汤剂无差异。有报道认为半夏对小鼠骨髓细胞姐妹染色体交换 (SCE) 和染色体畸变无明显促进作用。但也有报道认为大剂量粉剂或 汤剂可使姐妹染色体交换和微核 (PCE) 增加。生半夏和姜半夏注射剂分别给小鼠腹腔注射10g (生药) /kg,连续用药10日,采用骨髓 细胞染色体分析技术,实验结果表明,二种半夏注射剂诱发致突变频率明显高于空白组,与致突变剂丝裂毒素C相近,提示两种炮制半 夏对小鼠遗传物质具有损害作用。