[化学成分]

1. 强心甾体化合物为结构类似强心甙而有毒性的蟾毒配基类化合物,已知有10余种,大多是干燥加工过程中的分解产物,如华蟾毒配 基约5%,脂蟾毒配基约3.4%,蟾毒灵约1.8%,羟基华蟾毒基约1.6%,蟾毒配质 (bufotalin) 约1.5%,远华蟾毒基 (telocinobufagin) 约1.4%及海 蟾蜍精 (marinobufagin) 等；另含洋地黄毒甙元、沙门甙元等。 上述蟾毒配基常在C3与辛二酰精氨酸、庚二酰精氨酸、丁二酰精氨酸、辛二酸、硫酸等结合成酯类,统称为蟾毒类,多存在于加工前 的蟾蜍分泌物中。 蟾酥中蟾毒配基和蟾毒的种类及含量,可因原动物、产地、采制时间和方法不同而有差异。

2. 吲哚类生物碱 主要有蟾酥碱 (bufotenine) 、蟾酥甲碱 (bufotenidine) 、去氢蟾酥碱 (dehydrobufotenine) 、蟾酥硫碱 (bufothionine) 及5-羟色胺 等。 此外,含有甾醇类、肾上腺素及多种氨基酸。

[理化鉴别]

1. 取粉末0.1 g,加氯仿5 ml,浸泡1小时,滤过,滤液蒸干,残渣加少量醋酐溶解,再缓缓滴加浓硫酸,初显蓝紫色,渐变蓝绿色 (甾类化 合物反应) 。

2. 取粉末约0.1 g,加甲醇5 ml,浸渍1小时,浸液加少量对二甲氨基苯甲醛固体,滴加数滴浓硫酸,显蓝紫色 (吲哚类化合物反应) 。

3. 取1%蟾酥的氯仿提取液,蒸干后用甲醇溶解,测定其紫外吸收光谱,在波长300 nm附近有最大吸收 (检脂蟾毒配基)

4.层层析:

取细粉1g,加氯仿20ml回流1小时,滤过,滤液蒸干,加氯仿1ml使溶解,作为供试品。另取脂蟾毒配基,以氯仿溶解成每毫升含2mg的 溶液,作为对照溶液。以上溶液点于同一硅胶G薄层板上,用氯仿:丙酮:环己烷 (13:3:4) 上行展开。取出,晾干,喷10%硫酸试液, 110℃加热10分钟,供试品在与对照品相应位置上显相同色斑。

[药理作用]

1. 蟾毒类有洋地黄样的强心作用,小剂量能加强离体蟾蜍心脏收缩,大剂量使心脏停于收缩期。

2. 蟾酥及其所含成分有局部麻醉作用；以蟾毒灵作用最强,比可卡因大30－60倍而无刺激作用。

3. 蟾酥对大鼠甲醛-滤纸球肉芽肉肿具有抗炎作用；局部感染金黄色葡萄球菌的家兔,肌肉注射蟾酥9 mg/kg有良好治疗效果。

4. 蟾酥具有短暂降压继之使血压升高的作用。脂蟾毒配基、蟾毒灵等具有显著兴奋呼吸和升压作用；其中脂蟾毒配基临床作呼吸兴奋 剂,商品名“Respigon”。

5. 蟾酥和蟾毒配基类化合物有抗肿瘤及抗白血病活性,但效果不稳定。治疗和放疗时如与蟾酥制剂合并使用,能不同程度地防止白细 胞下降,对已下降者可回升不再下降。

6. 大剂量服用蟾酥及其制剂易引起呼吸急促、肌肉痉挛、心律不齐,最终导致麻痹而死亡。