[化学成分]

1.卷叶贝母 鳞茎含生物碱:川贝碱 (fritimine) 、西贝素 (sipeimine) 。

2.暗紫贝母 鳞茎舍生物碱:松贝辛 (songbeisine) ,松贝甲素 (sonbeinine) 。还含蔗糖 (sucrose) ,硬脂酸 (stearic acid) 、软脂酸 (palmitic acid) 、β-谷甾醇 (β－sitosterol) 。

3.棱砂贝母 鳞茎含生物碱:棱砂贝母碱 (dela一vlne) 、棱砂贝母酮碱 (delavinone) 、川贝酮碱 (chuanbeinone) 、棱砂贝母芬碱 (delafrine) 、棱砂贝母芬酮碱 (delafrinone) 、 (22R,25S) －茄啶－5一烯－3β,5α,6β－三醇〔 (22R,25S) -solanid－5－enine－ 3β,5α,6β－triol〕、贝母辛碱 (peimisine) 、西贝母碱 (imperialine) 即是西贝素,川贞碱、炉贝碱 (fritiminine) 。

4.甘肃贝母 鳞茎舍生物碱:岷贝碱甲 (minpeimine) 、岷贝碱乙 (minpeiminine) 、川贝酮碱、棱砂贝母酮碱、西贝素。

[理化鉴别]

1. 试管反应:取粉末2g,加2%的醋酸10ml,振摇,过滤,取滤液5ml,加碘化铋钾试液,产生橙黄色沉淀；另取滤液5 ml,加20%硅钨 酸试液,产生白色絮状沉淀 (生物碱反应) 。

2. 薄层层析

样 品 液:取粉末10g,加浓氨溶液2.0 ml与氯仿20 ml,涡旋,过夜,滤过。 滤液蒸干,残渣加氯仿0.5ml溶解,供试。 对照品液:取贝母碱,异贝母碱、去氢贝母碱、西贝素、川贝酮、平贝碱甲加氯 仿溶解制成约每毫升含0.5mg的溶液,供对照。 展 开:硅胶G薄层板 (F254) ,以醋酸乙酯-甲醇-浓氨溶液 (85∶10∶5) 展开。 显 色:取出晾干,改良碘化铋钾试液显色,样品液色谱在与对照品色谱的相 应位置上显相同棕黄色斑点。

3. DNA 分子遗传标记鉴定: 贝母鳞茎 (或叶) 适量,按DNA提取方法提取模板DNA,以5S-rRNA为引物进行PCR扩增。PCR产物分别进行克 隆、测序或酶解,结果表明:川贝母和浙贝母的5S-rRNA 空间区的DNA序列区别明显,与其它贝母比较, 川贝母在22-35和230-240的序 列是特有的, 而在130-135的序列与浙贝母等其它贝母不同。二者的EcoRI酶切位点也区别明显。

[药理作用]

1.对呼吸系统的作用 (1) 镇咳祛痰作用:小鼠灌喂川贝母流浸膏50g (生药) /kg,对氨水刺激引起的咳嗽无明显镇咳作用；但能使 小鼠呼吸道酚红排泌量显著增加,有明显祛痰作用。小鼠灌喂川贝母生物碱11.3mg/kg及56.5mg/kg,对二氧化硫刺激引起的咳嗽无明 显镇咳作用,而酚红排泌祛痰试验证明有非常显著的祛痰作用；小鼠灌喂川贝母皂甙 (分成Ⅰ－Ⅲ组分) ,皂甙Ⅱ200mg/kg有非常显 著的镇咳和祛痰作用,皂甙Ⅲ2500mg/kg有非常显著的祛痰作用。猫腹腔注射安徽贝母Fritillaria anhuiensis S.C.Chen et S.F.Yin (简称“徽 贝”) 醇提取物或川贝醇提取物4g (生药) /kg,对电刺激喉上神经引起的咳嗽均有非常显著的镇咳作用；静注徽贝总碱或川贝总碱5mg /kg有显著镇咳作用；徽贝总碱最小有效量为3mg/kg,在到达15.19mg/kg的范围内,镇咳效应随总碱剂量增加而增强；醇提取物或总 碱,徽贝的镇咳作用强于川贝。大鼠灌喂徽贝醇提取物或川贝醇提取物15g (生药) /kg,徽贝总甙或川贝总甙26mg/kg,经毛细管法祛 痰试验证明均有显著祛痰作用,徽贝总甙最小有效量为12mg/kg,在到达59mg/kg的范围内,祛痰效应随总甙剂量增加而增强。采用小 鼠氨水引咳法,发现组织培养川贝和野生川贝均具有显著的镇咳作用,给药后 (3.0g/kg灌胃) 30分钟作用较强,止咳率大于50%,在60 分钟时两种川贝作用均已下降,但直至2小时药物仍有显著作用。选镇咳较强的30分钟,按1.5g/kg及3.0g/kg给药,发现组培川贝和野 生川贝一样,止咳效果随剂量加大而增强。采用小鼠酚红排泌法,发现组培川贝和野生川贝均具有法痰作用,给药60分钟后作为作用峰 值,给药2小时舌作用下降。选时效峰值时间60分钟,按1.5g/kg及3.0g/kg给药,结果表明,两种川贝的祛疾效果均随讹量加大而增强。 酚红排泌法和氨水引咳法实验菇果表明,湖北贝母生物总碱57mg/kg给小鼠灌胃有明显祛痰作用；小鼠腹腔注射有镇咳作用。 (2) 平 喘作用 湖北贝母醇提取物4×10-2g/ml和生物总碱5×10-4g/ml对由组胺所致的豚鼠蔑佐平滑肌痉挛有明显松弛作用。生物总碱25mg/kg 腹腔注射,对由乙酰胆碱和组胺引喘的豚鼠有显著平喘效果。

2.降压作用: 猫静注川贝母碱可引起血压下降。并伴有短暂的呼吸抑制。犬静注西贝母碱可引起外周血管扩张,血压下降；此时心电 图无变化。猫静注湖北贝母总碱30mg/只有短时中等度降压作用.并伴有心率减慢。猫腹腔注射徽贝醇提取物4g (生药) /kg,有温和而 持久的降压作用,对呼吸及心电图无明显影响。

3.对平滑肌的影响: 体外试验表明川贝母碱可引起豚鼠子宫收缩,抑制免小肠收缩。西贝母碱对离休豚鼠回肠、兔十二指肠、大鼠子 宫及在体大小肠有剂量依赖的松弛作用；能对抗乙酰胆碱、组胺和氯化钡所致的痉挛,此与罂粟碱的解痉作用相似。湖北贝母提取物和 总碱〔浓度均为4×10-3g (生药) /ml－4×10-2g (生药) /ml〕对离体豚鼠回肠有松弛作用,对离体免耳血管有扩张作用。

4.其他作用:兔静注川贝母碱可使血糖增高。平贝母总碱皮下或腹腔注射15mg/kg或30mg/kg,对大鼠结扎幽门性溃疡、吲哚美辛型 溃疡及应激性溃疡都有抑制作用,对胃蛋白酶活性抑制可能是其抗溃疡作用机制之一。川贝醇提取物和湖北贝醇提取物5g (生药) /kg 灌喂小鼠,能明显提高小鼠耐受常压缺氧的能力,存活时间明显延长。体外抗菌试验表明川贝醇提取物〔2g (生药) /ml〕在1∶100－1: 10000浓度时对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌有明显抑菌作用。川贝水浸液能抑制星形奴卡菌生长。湖北贝总碱 (50mg/ml) 滴眼对免瞳孔 有明显扩瞳作用。

5.毒性:小鼠静注川贝母碱的最小致死量为40mg/kg。大鼠静注西贝母碱的LD50则为148.4mg/Kg。小鼠灌喂徽贝醇提取物的最小致 死量为40g (生药) /Kg。小鼠腹腔注射湖北贝醇提取物的LD50为13.71±1.24g生药/Kg；川贝醇提取物的LD50＞50g生药/kg。小鼠皮下 注射平贝母总碱30mg/Kg,每日1次,连续3周,小鼠的血象、肝功、肾功、心、肝、脾、肺、肾均无异常。