[化学成分]

叶含莨菪烷类生物碱,总碱含量0.1%－1.3% (中国药典规定以莨菪碱计算不得少于0.3%) 。其中L-莨菪碱占总碱的75%－90%,另含少量 东莨菪碱,阿朴阿托品 (apoatropine) 、颠茄碱 (belladonnine) ,去甲基莨菪碱 (norhyscyamine) 以及东莨菪内酯和芸香甙等。在提取过程中, 1-莨菪碱常转变为消旋体阿托品。此外尚含δ-N-甲基.鸟氨酸 (δ-N-methyl-ornithine) 。

[理化鉴别]

1. Vitali反应取本品粉末4 g,加乙醇15 ml,振摇约15分钟,滤过。滤液蒸干后,加1%硫酸溶液2 ml,搅拌后滤过。滤液加氨试液呈碱性, 用氯仿2 ml振摇提取,取氯仿层蒸干,加发烟硝酸5滴,再蒸干得黄色残渣,冷后加入乙醇制氢氧化钾试液2－3滴,显深紫色,渐变为暗 红色,再加固体氢氧化钾一小块,则紫色复现 (莨菪烷类生物碱) 。

2. 同上蒸去氯仿,残渣加发烟硝酸5滴,冷后加1 ml二甲基甲酰胺使溶解,再加四乙基氢氧化铵液 (2 g,加水成5 ml) 5滴,溶液显紫色 (莨 菪碱、东莨菪碱与阿托品) 。

3. 薄层层析:取根粉末2 g,加乙醇10 ml,振摇10分钟,滤过,滤液蒸干,以1%H2SO4液转溶,碱化后以氯仿提取,蒸干氯仿液,残渣 溶于0.5 ml乙醇作为供试品溶液。另取硫酸阿托品,氢溴酸东莨菪碱分别加乙醇溶解使成每 ml含2 mg,作为对照品溶液。取供试液与对照 品溶液各10μl分别点于硅胶G板上,以乙酸乙酯-甲醇-浓氨水 (85∶10∶5) 展开。取出,晾干,喷雾改良碘化铋钾溶液与0.05 mol/L硫酸 液,供试品色谱在与对照品色谱的相应位置,有相同颜色斑点。

[药理作用]

1. 莨菪碱与阿托品作用相似,除中枢作用外,主要为阻断乙酰胆碱对M胆碱受体的作用所产生的一系列效应,抑制汗腺与唾液腺的分 泌,可致口腔与皮肤干燥；对肠、胃、胆道,输尿道及支气管痉挛都有解痉作用；使眼虹膜括约肌及睫状肌麻痹,产生瞳孔扩大；小剂 量兴奋迷走中枢导致短暂的心率减慢,稍大剂量则阻断迷走神经对心脏的控制而使心率加快,大剂量可扩张血管,改善血液循环,兴奋 延髓及大脑,中毒剂量时呈现明显的中枢兴奋,激动、幻觉及谵语,再加大剂量则先兴奋后抑制终至延髓麻痹而死亡。

2. 东莨菪碱与阿托品比较有以下特点:对虹膜、睫状肌和汗腺,唾液腺的作用更强,对心脏、胃肠、支气管平滑肌的作用则较弱而不 持久；具抑制中枢作用,治疗剂量时可引起困倦,疲劳直至进入睡眠状态,加大剂量则产生麻醉作用。

[备注]

有些国家的药典规定用颠茄叶 (Folium Belladonnae) 或颠茄根 (Radix Belladonnae) 。颠茄根通常第三或第四年采挖,洗净,切段,粗者纵 剖,干燥。总生物碱含量0.4%－0.6%。