[化学成分]

本品含多种异喹啉类生物碱,如粉防已碱 (汉防己甲素) 、防己诺林碱 (汉防己乙素) 、轮环藤酚碱,此外尚含小檗胺。 化学成分研究进展:略

[理化鉴别]

1. 取本品粉2g,加0.5mol/L硫酸液20ml,水浴加热20min,滤过,滤液加氨试液调节pH至9,移入分液漏斗中,加苯20mI振摇提取,分取 苯液5ml,回收溶剂。残渣加钼硫酸试液 (1%钼酸铵的浓硫酸溶液) 数滴,即显蓝紫色,渐变绿色至污绿色,放置,色渐加深。 (检查粉防 己碱)

2. 取本品1.Og,加20%氨水0.2ml湿润,密塞放置30min,加氯仿20ml,提取4h,滤过,氯仿提取液回收氯仿近干,加乙醇定容为l0ml, 供点样。在硅胶G预制板上点样3μl,以氯仿-甲醇—醋酸乙酯 (7:4:2) 在氨蒸气饱和下展开10cm,取出晾干,以改良碘化铋钾试液浸渍 显色,生物碱斑点显桔红色,粉防己碱与防己诺林碱Rf值分别为0.52－O.56,O.27－0.32。

[含量测定]

取本品粉末 (过三号筛) 约lg,于80℃干燥4小时,精密称定,置索氏提取器中,加浓氨试液6滴,放置1小时,加氯仿适量,加热回流 约6小时,提取液回收氯仿后,放冷,残渣用无水乙醇分次溶解并全部移至2ml量瓶中,加无水乙醇至刻度,摇匀,静置,作为供试品溶 液。另取粉防己碱对照品适量,加氯仿制成每1ml含2mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法试验,吸取供试品溶液100ml,点于硅 胶G薄层板上使成条状,另取对照品溶液10ml,点于供试品条斑一侧,作为对照,以氯仿-丙酮-甲醇-浓氨试液 (20:3:2:0.1) 为展开 剂,展开,取出,待溶剂挥尽,立即置紫外光灯 (365nm) 下照射约数十分钟后,刮取与对照品斑点相应位置上的供试品条斑,同时刮 取同一薄层板上与对照品条斑等面积的硅胶G作空白,照柱色谱法,置两个相同的色谱柱 (0.7cm×10cm) 中,用甲醇30ml分次洗脱,洗 脱液收集于蒸发皿中,蒸干,冷却,精密加0.1mol/L盐酸溶液10ml使残渣完全溶解,照分光光度法,在280nm的波长处测定吸收度。按 粉防己碱 (C38H42N2O6) 的吸收系数 (E1%1cm) 为113计算,即得。

[药理作用]

1. 抗炎、抗过敏作用:粉防己碱和防己诺林碱有镇痛作用及抗炎作用；粉防己有抗过敏作用。

2. 对心血管作用:粉防己碱有解热、利尿及抗过敏休克作用；对大鼠瓦克瘤肉瘤W256有显著抑制作用。

3. 对血小板作用:粉防己碱于体外试验,能明显抑制ADP、胶原和花生四烯酸诱导的兔血小板聚集。对兔血小板粘附和血栓形成也有 抑制作用。

4. 抗癌作用:粉防己碱、防己诺林碱对L7712和S180癌细胞DNA合成有抑制作用,其ID50.分别为2.6、3.5和27.5、24.5 mg/L,它们对 L7712细胞DNA合成的抑制是由于DNA复制模板受到损伤而引起的,它们对该两种癌细胞DNA和RNA的合成有很强的抑制作用,而对蛋 白质合成抑制作用较弱。

5. 防己总生物碱对横纹肌有一定松驰作用；其碘甲烷或溴甲烷衍生物“汉肌松”具肌肉松弛作用。