[化学成分]
附子为川乌子根的加工品,主含毒性较小的单酯类生物碱:苯甲酰乌头胺 (benzoylaconine) 、苯甲酰中乌头胺 (benzoylmesaconine) 、苯甲酰次乌头胺 (benzoyLhypacomne) ,甚至被水解为毒性更小的胺醇类碱:乌头胺 (acomne) 、中乌头胺 (mesacomne) 、次乌头胺 (hypacomne) 。从水提物中分得新江油乌头碱 (neojiangyouacontine) 、尿嘧啶、华北马头碱、黄草乌头碱、 尼奥灵和附子亭等。 从日本乌头所加工的附子中已分离出具有强心作用的微量有效成分dl一去甲基衡州鸟药碱 (dl-demethylcoclaurine,higenamine) ,此 碱作用强烈,稀释至10-9浓度时仍显强心活血作用。 又报道从附子中分出一种棍掌碱 (coryneine) ,具有升压和强心的活性。
[理化鉴别]
1. 附子乙醇浸出液,加香草醛和0.5 N硫酸溶液少量,沸水浴上加热20分钟,显红紫色。
2. 取黑顺片或白附片粗粉4g,加乙醚30ml与氨试液5ml,振摇20分钟,滤过。滤液置分液满斗中,加0.25mol/L硫酸溶液20ml,振摇提 取,分取酸液,在231nm与274nm的波长处有最大吸收。
[药理作用]
1. 附子、川乌具强心作用,对心动过缓性心律不齐有效,强心成分为去甲乌药碱,去甲乌药碱能显著增加猪心室肌细胞动作电位振幅 (APA) 、动作电位时程 (APD) 、50%平台长度的振幅 (PLA) 及平台长度 (PL) ;改善高钾诱发的传导阻滞,表明去甲乌药碱是慢通道激动 剂。去甲乌药碱并能加强低浓度与异丙肾上腺素对火鸡红细胞膜腺苷酸环化酶的激活作用。此成分对热稳定,作用强,且不引起心脏障 碍。熟附片煎剂对蛙、豚鼠、兔离体心脏有强心作用,对在体心脏呈轻度的强心作用;其强心作用与钙离子含量有密切关系。
2. 熟附片煎剂可使麻醉狗、猫血压迅速而短暂的下降;对冠状血管有扩张作用。
3. 川乌与附子均具有抗炎、镇痛与局麻作用,其活性成分为乌头碱类生物碱。
4. 川乌与附子具有很强的毒性。急性中毒时,呼吸兴奋、流涎、运动麻痹、末稍痉挛,呕吐样开口运动,通常称为乌头碱症状。
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