[化学成分]

含吲哚类生物碱,总碱含量3%－5%,其中番木鳖碱 (士的宁,strychnine) 为主要活性成分,其次为马钱子碱 (brucine) ,尚含多种微量生 物碱,如α-及β-可鲁勃林 (α-,β-colubrine) ,异番木鳖碱 (isostrychnine) 、伪番木鳖碱 (pseudostrychnine) 、伪马钱子碱 (pseudobrucine) 、番木鳖次碱 (vomicine) 、马钱子新碱 (novacine) 、依卡精 (icajine) 等。 化学成分研究进展:略

[理化鉴别]

1.取胚乳切片,加硫钒酸1滴,显蓝紫色 (番木鳖碱反应) ；另取切片加浓硝酸,显橙红色 (马钱子碱反应) 。

2.取本品粗粉1 g,加乙醇15 ml,冷浸2小时,滤液蒸干,以1N盐酸溶解,加氢氧化铵碱化,氯仿提取,氯仿液再用1N盐酸提取,酸液 中加锌粉及浓盐酸,水浴加热5分钟,冷却后加亚硝酸溶液1滴,即显樱红色 (番木鳖碱反应) 。

3.薄层层析: ⑴ 马钱子碱 ⑵ 番木鳖碱 ⑶ 马钱子 (对照药材) ⑷ 云南马钱 (对照药材) ⑸ 马钱子 (商品) ⑹ 制马钱

样 品 液:取粉末0.5 g,加氯仿-乙醇 (10∶1) 混合液5 ml及浓氨水溶液0.5 ml,振摇5分钟,放置2小时,滤液供试；

对照品液:另取番木鳖碱,马钱子碱加氯仿溶解,制成每1 ml各含2 mg的混合液作对照溶液。

展 开:取10μl分别点样于同一硅胶G板上,用甲苯-丙酮-乙醇-浓氨溶液展开。

显 色:喷稀碘化铋钾试液,对照品显两橙色斑点,马钱子碱在下方,番木鳖碱在上方,供 试品显相同的色斑。

[含量测定]

用高效液相色谱法测定。 色谱条件与系统适用性试验:用硅胶为填充剂；正己烷－二氯甲烷一甲醇一浓氨试液 (42.5:42.5:5:0.35) 为流动相；检测波长为 254nm。理论板数按士的宁峰计算应不低于2000。

对照品溶液的制备:精密称取士的宁对照品适量,加醋酸乙酷制成每1ml含0.4mg的溶液,即得。 供试品溶液的制备:取本品粉末 (过三号筛) 约0.5g,精密称定,置具塞锥形瓶中,精密加氯仿25ml与浓氨试液1ml,密塞,轻轻振 摇,称定重量,放置24小时,再称定重量,用氯仿补足减失的重量,充分振摇,滤过,精密量取滤液10ml,置分液漏斗中,用硫酸溶液 (3→100) 提取5次,每次15ml,合并硫酸液,加浓氨试液调节pH值至9－10,用氯仿提取5次,每次20ml,合并氯仿液,蒸干,残渣加醋 酸乙酯溶解,转移至10ml量瓶中,并稀释至刻度,摇匀,即得。

测定法:分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各4μl,注人液相色谱仪,测定,即得。 本品按干燥品计算,含士的宁 (C21H22N2O2) 应为1.20%－2.20%。

[药理作用]

1. 番木鳖碱对整个中枢神经系统都有兴奋作用,首先兴奋脊髓的反射机能,其次兴奋延髓的呼吸中枢及血管运动中枢,并提高大脑皮 质的感觉中枢机能。

2. 镇痛作用:实验表明其所含的马钱子碱有镇痛、镇静作用,而番木鳖碱无镇痛效果,用小鼠腹腔注射乙酸的扭体法,小鼠肌肉注射 马钱子碱镇痛作用的ED50为12.68mg/Kg。小鼠热板法证明马钱子碱有镇痛作用。其镇痛作用与M胆碱受体有一定的联系。

3. 番木鳖碱,马钱子碱均具毒性,成人一次服5－10mg的番木鳖碱可致中毒,30mg可致死亡,死亡原因是由于强直性惊厥反复发作造成 衰竭与窒息而致。